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Rociletinib (CO1686)對晚期非小細胞肺癌T790M突變陽性者其療效分析

對於晚期非小細胞肺腺癌(NSCLC)患者而言,EGFR和ALK突變呈現陽性的標靶治療是目前的標準治療方案。然而,目前這些EGFR標靶治療藥物的療效大約使用9-11個月後,便會產生耐藥性,之所以出現這種情況是因為癌細胞能夠通過突變和改變生長方式來逃避EGFR或ALK抑制劑的治療活性,最常見的是T790M基因產生第二次突變所導致。

針對肺癌患者出現的EGFR第二次突變,目前是需要迫切解決的問題,而且有正在臨床試驗的藥物。Clovis Oncology 公司,所發展出來的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制劑 (EGFR TKI) Rociletinib (CO1686),主要是用來解決T790M基因產生第二次突變。Rociletinib (CO1686)臨床試驗的結果,顯示其對 T790M 突變晚期非小細胞肺癌使用第一線EGFR標靶藥物治療失敗後,而T790M基因產生第二次突變患者,有著令人印象深刻的活性,目前這類患者人群幾乎無治療選擇。 而且這項結果更於2015年4月的新英格蘭醫學雜誌正式向全世界披露。

法國古斯塔夫羅斯癌症中心 Soria 醫師,最近於巴賽隆納舉行的 EORTC-NCI-AACR 會議上報告了一項第 2 期的研究結果時候,曾經如是說道:“目前尚無批准的標靶治療藥物用於晚期非小細胞肺腺癌其EGFR 突變呈現陽性,爾後發生 T790M基因突變的肺癌患者,這意味著這類患者的癌症將不可避免地病況會因此變得更遭。”

Rociletinib (CO1686)是EGFR突變的口服抑制劑,包括針對EGFR 突變呈現陽性但出現第二次T790M抗藥性基因突變之患者。T790M基因突變陽性患者予以Rociletinib (CO1686)早晚服用500-1000mg,這樣的治療於該類患者身上出現明顯的活性。

2015年美國臨床腫瘤醫學會年會(ASCO)所報告之” Rociletinib (CO1686)對晚期非小細胞肺癌血漿基因分型之T790M突變陽性者其療效分析”。其研究分為2個階段,第1階段收錄了EGFR突變的非小細胞肺癌患者,給予1種以上的 EGFR抑制劑治療,體能狀態良好者ECOG PS 0-1,同時收錄了包含腦轉移瘤患者。而第2階段則直接收錄了腫瘤原發灶基因分型即為T790M陽性者。

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